Chemisch ist Bupropion ein β-Ketoamphetamin-Derivat und gehört zur Gruppe der Cathinone. Als aktive Metaboliten wurden (R,R)-Hydroxybupropion (1), (S,S)-Hydroxybupropion (2), threo-Hydrobupropion (3) und erythro-Hydrobupropion (4) identifiziert. Die sedierende Wirkung von Diazepam wird vermindert. Die Synthese von Bupropion geht von 3-Chlorpropiophenon aus, ass 100 magenschonend das in einem ersten Schritt in α-Stellung zur Ketogruppe bromiert wird. In der Schweiz war der Wirkstoff anfangs nur zur Raucherentwöhnung (Zyban) registriert. Weitere Nebenwirkungen können u. a. Die Substanz ist zur Raucherentwöhnung zugelassen und in Deutschland unter dem Namen Zyban erhältlich. Bupropion wird vorrangig als selektiver Wiederaufnahmehemmer von Dopamin und Noradrenalin (NDRI) eingestuft. Durch seine intensive Verstoffwechselung kann man den Wirkmechanismus von Bupropion jedoch nicht ohne seine Metaboliten verstehen. Bupropion und seine Stoffwechselprodukte hemmen den CYP450-2D6-Stoffwechselweg und führen darüber zu einem Anstieg des Blutspiegels aller Trizyklika außer Doxepin (sehr stark: Desipramin, Nortriptylin, stark: Clomipramin) und vieler SSRI, des Schmerzmittels Tramadol, von Antipsychotika wie Risperidon und Thioridazin, Betablockern wie Metoprolol, Klasse-1C-Antiarrhythmika wie Propafenon und Flecainid. In Deutschland wurde die Zulassung als Antidepressivum in einer retardierten Präparatform unter der Bezeichnung Elontril zum 2. April 2007 erteilt. Die Zulassung von Bupropion als Antidepressivum bestand in den USA seit 1984, wurde jedoch wegen wiederholter Meldungen von Krampfanfällen, die teilweise tödlich endeten, 1986 wieder entzogen. Dies zeigte sich in Vergleichsstudien vor allem bei Männern, da Frauen weit weniger zu durch Antidepressiva ausgelösten sexuellen Dysfunktionen neigen. Die Sicherheit von Bupropion während der Schwangerschaft beim Menschen ist nicht nachgewiesen. Nicht gleichzeitig verwendet werden dürfen MAO-Hemmer, escitalopram preis da diese auch auf katecholaminerge Stoffwechselwege wirken. In einer Studie der Innsbrucker Universitätsklinik wurde herausgefunden, dass etwa sechs Prozent aller Probanden ein „high“-Gefühl durch Bupropion bekommen haben.

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Insgesamt sind Krampfanfälle jedoch auch bei diesem Medikament eine seltene und dosisabhängige Nebenwirkung.[41] Die Häufigkeit wird mit 0,1 % im Dosisbereich bis 450 mg angegeben.[13] Erst bei Dosen ab 600 mg/Tag steigt das statistische Risiko für Krampfanfälle plötzlich rasch an. Der Wirkstoff gehört zur Gruppe der Amphetamine und ist chemisch eng mit Amfepramon und Cathinon verwandt. Bupropion (bis 2000 lautete der INN Amfebutamon[4]) ist ein Arzneistoff, gel cumulus 18 der zur Behandlung von Depressionen und zur Raucherentwöhnung eingesetzt wird. Dies gilt auch bei manisch-depressiven Menschen, denn dieser Wirkstoff kann eine sog. Die Verbindung neigt in wässrigen Medien zur Hydrolyse. Medikamente, die diesen Stoffwechselweg beeinflussen (wie Cyclophosphamid, Isofosfamid, Orphenadrin, Ticlopidin, Clopidogrel), verschieben das Verhältnis von Bupropion zu Hydroxybupropion mit ungeklärter Auswirkung. Während Bupropion bei ängstlicher Depression schlechter wirksam ist als SSRI, gibt es Hinweise darauf, dass es bei gesteigerter körperlicher und psychischer Ermüdbarkeit (Fatigue), die mit einem depressiven Syndrom einhergehen kann, besser wirksam ist. Unerwünschter Müdigkeit, die durch sedierende Antidepressiva (z. B. Bupropion selber wird über das Cytochrom P450-2B6 zu seinem aktiven Metaboliten Hydroxybupropion verstoffwechselt. Die Therapie ist nur bei Trägern einer bestimmten, bei europäischstämmigen Menschen allerdings weit verbreiteten, Genvariante im Cytochrom P450-System erfolgversprechend: Ungefähr 45 % aller Menschen europäischer Herkunft haben den Genotyp CYP2B6*6. Bei Raumtemperatur ist Form 2 die thermodynamisch stabilere Form. Nach darauffolgenden zusätzlichen Studien wurde festgestellt, dass Krampfanfälle eine seltene und dosisabhängige Nebenwirkung sind. Es ist daher möglich, dass während der Behandlung ein urinaler Drogentest bezüglich Amphetamin oder Methamphetamin positiv ausfällt. Auch bei Menschen mit Anorexia nervosa (Magersucht) muss Vorsicht geboten sein, denn Bupropion kann durch die gelegentlich vorkommende Nebenwirkung der Gewichtsabnahme die Magersucht verschlimmern. In einer Metaanalyse von 31 Studien zeigte sich, dass unter der Behandlung mit Bupropion der Anteil von Patienten, die nach der Behandlung mindestens sechs Monate lang nicht rauchten, mirtazapine side effects mit 19 % fast doppelt so hoch war, wie der von 10,3 % unter einer Placebo-Behandlung. Bupropion kann sowohl Krampfanfälle bei Menschen auslösen, die keine diesbezügliche Vorgeschichte aufweisen, als auch die Krampfschwelle von Menschen mit Epilepsie senken.

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Bupropion wird in der Leber metabolisiert. Bupropion tritt in zwei polymorphen Kristallformen auf.[36] Form 1 kristallisiert in einem monoklinen Kristallgitter mit der Raumgruppe P21/c (Raumgruppen-Nr. Denn diese erreichen teilweise erheblich höhere Konzentrationen als Bupropion selbst. Das potenzielle Risiko für den Menschen ist unbekannt. Bei Alkoholkonsum unter der Behandlung gibt es Hinweise auf seltene neuropsychiatrische Nebenwirkungen. Es besteht eine Limitatio: Behandlung von depressiven Episoden; die Einleitung der Therapie muss durch einen Psychiater oder Neurologen erfolgen. Bei gemeinsamer Anwendung mit anderen Medikamenten wie Carbamazepin, Phenytoin und Valproinsäure, die bekanntermaßen stark in Stoffwechselwege eingreifen, wird zur Vorsicht geraten. Im Gegensatz zu ihnen und vielen anderen Amphetaminen besitzt es jedoch eine Ketongruppe (funktionelle Gruppe). Bupropion ist im direkten Vergleich ebenso wirksam wie Nikotinpflaster. In Kombination mit anderen Antidepressiva soll Bupropion einige Nebenwirkungen dieser Stoffe ausgleichen. Namentlich in Studien bezüglich Venlafaxin,[44] Paroxetin,[45] Sertralin,[46][47][48] Escitalopram[49] und Fluoxetin[50] wurde festgestellt, dass Bupropion im Gegensatz zu den Vergleichsarzneien weitgehend frei von Nebenwirkungen auf die sexuelle Funktion ist. Seit Dezember 2007 ist Bupropion als Antidepressivum unter dem Handelsnamen Wellbutrin XR zu 150 mg und 300 mg zugelassen. Im Gegensatz zu vielen anderen Antidepressiva – insbesondere SSRI – wirkt sich Bupropion viel weniger bis gar nicht einschränkend auf die sexuelle Funktion aus. Mehrere PET-Studien untersuchten beim Menschen die Besetzung der Dopamin-Transporter (DAT) durch Bupropion, wobei sich niedrige Werte zwischen 14 %–26 % ergaben.[30][31] In einer Folgestudie wurde dann direkt die extrazelluläre Konzentration von Dopamin nach Einnahme von Bupropion gemessen, dabei zeigte sich kein Anstieg des Dopaminspiegels. Auch der Citalopram-Spiegel steigt trotz anderem Stoffwechselweg bei gleichzeitiger Einnahme. In einem ersten Schritt wird 1-(3-Chlorphenyl)-2-hydroxy-1-propanon gebildet, welches schnell in drei Parallelreaktionen zu den Folgeprodukten 3-Chlorbenzoesäure, 1-(3-Chlorphenyl)-1-hydroxy-2-propanon und 1-(3-Chlorphenyl)-1,2-propandion weiterreagiert.[34] Die Hydrolysegeschwindigkeit ist pH-abhängig.

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Basierend auf Tierexperimenten wurde Bupropion zunächst als schwacher Dopamin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (NDRI) charakterisiert.[5] Das Verhältnis der Wiederaufnahmehemmung von Dopamin zu Noradrenalin beträgt etwa 2:1. Food and Drug Administration (FDA) eine Retard-Formulierung (SR, sustained release) zugelassen, die zweimal tägliche Gabe erlaubt; 2003 dann eine (XL oder XR, extended release), die einmal tägliche Gabe erlaubt. Anschließend erfolgt eine nucleophile Substitutionsreaktion mit tert-Butylamin zur Zielverbindung.[37][38] Aus der Synthese resultiert das Racemat. Zur Besserung von Müdigkeitserscheinungen wird Bupropion am Beginn, das ermüdende Antidepressivum am Ende des Tages genommen.[16][17] Schlaffördernde oder sexuell dämpfende Antidepressiva wiederum können den durch Bupropion ausgelösten Schlafstörungen oder dem Priapismus entgegenwirken. Bupropion ist seit 2007 in Deutschland unter dem Handelsnamen „Elontril“ zur Behandlung von Depression zugelassen. Bupropion und seine Metaboliten treten in die Muttermilch über. Bupropion sollte deswegen in der Schwangerschaft nur dann eingenommen werden, ashwagandha herbal medicine wenn es unbedingt erforderlich ist. Mianserin und Mirtazapin) entsteht, vidalista 60 erfahrung kann gegebenenfalls durch die stimulierende Wirkung von Bupropion entgegengewirkt werden. In mehreren Studien konnte gezeigt werden, dass die Wirksamkeit von Bupropion mit der Wirksamkeit der Antidepressiva aus der Klasse der sogenannten selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) vergleichbar ist. Kopfschmerzen, Benommenheit, Appetitlosigkeit, Gelenk- und Muskelschmerzen, Zittern, Angst, Konzentrationsstörungen, Verwirrtheit.

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Besondere Vorsicht ist geboten bei zu Psychosen neigenden Patienten, denn Bupropion kann in seltenen Fällen eine psychotische Phase auslösen. Bei längerer oder häufiger Anwendung kann ein Suchtverhalten nicht ausgeschlossen werden. Das Beheben von Nebenwirkungen anderer Antidepressiva ist keine zugelassene Indikation von Bupropion. Es wurde in die Spezialitätenliste aufgenommen und wird somit von der Grundversicherung der Krankenkasse vergütet. Eine weitere Untergruppe der Phenylethylamine bilden die Catecholamine, zu denen beispielsweise die Neurotransmitter Dopamin, Noradrenalin und Adrenalin gehören; mit diesen ist Bupropion daher ebenfalls nahe verwandt. Träger dieser Genvariante konnten durch Bupropion mit dem Rauchen aufhören (bei den Probanden, die ein Placebo erhielten, waren es nur 14 %). Bupropion unterscheidet sich in seinem Nebenwirkungsprofil sehr von den gewöhnlich verwendeten Antidepressiva, weil als Nebenwirkungen vor allem die typischen Nebenwirkungen von Psychostimulanzien vorkommen. Bupropion wurde auch schon vor der amtlichen Zulassung off-label als Antidepressivum angewendet. Bupropion kann gegen ADHS verwendet werden, wobei die Substanz dafür keine Zulassung besitzt und an Patienten unter 18 Jahren nicht auf Wirksamkeit und Sicherheit geprüft wurde.[23][13] Bupropion kann zu Verminderung des Appetites und zu Gewichtsverlust führen, ist aber zu diesem Zweck nicht zugelassen.[24] In einer herstellerfinanzierten 48-wöchigen Studie verloren die mit Bupropion behandelten Patienten etwas mehr Gewicht (bis 5,1 %) als diejenigen, die ein Scheinmedikament (Placebo) einnahmen.